Ципролет при бронхите: у взрослых, дозировка, показания

Если бронхит носит бактериальный характер, то для его лечения назначается антибактериальная терапия. Перед тем как назначать антибиотики, необходимо выявить тип возбудителя и убедиться в том, что он не обладает резистентностью к лекарству.

Часто врачи рекомендуют Ципролет при бронхите. Особенность препарата в том, что патогенные микроорганизмы редко вырабатывают к нему устойчивость.

Состав препарата Ципролет

Бронхит — заболевание дыхательных путей, с локализацией воспаления в бронхах. Патология протекает в разных формах и имеет разные причины. В половине случаев воспаление носит инфекционный характер. Наблюдаются рецидивы, выделение гнойной мокроты, сильное ухудшение состояния.

Ципролет относится к числу антибактериальных препаратов, назначаемых при воспалении бронхов. Действующим компонентом антибиотика будет Ципрофлоксацин, его концентрация зависит от:

таблетки – 250, 500 мг;
раствор для инъекций – 2 мг на 1 мл;
глазные капли – 3 мг на 1 мл.

Кроме основного компонента в состав антибиотика входит ряд веществ:

стеарат магния;
кукурузный крахмал;
целлюлоза;
натрия гидроксид;
тальк;
кремния диоксид.

Состав зависит от формы препарата и производителя. На фармацевтическом рынке бывает антибиотик под названием Ципролет А. В состав комбинированного препарата кроме ципрофлоксацина входит тинидазол.

Форма выпуска

Ципролет выпускается многими фармацевтическими компаниями, так как является одним из наиболее востребованных антибактериальных средств. Его производят в следующих лекарственных формах:

инфузионный раствор – в полиэтиленовых флаконах по 100 мл, где содержание ципрофлоксацина не превышает 2 мг на мл;
таблетки – в каждой по 250 мг или 500 мг основного действующего вещества, они упакованы в блистеры по 10 штук;
глазные капли – продаются во флакончиках с капельницей по 5-10 мл, где в пересчете на 1 мл раствора содержится 3 мг ципрофлоксацина.

Согласно инструкции по применению Ципролет 500 – именно в этих таблетках заключена максимальная доза действующего вещества. Они используются для лечения тяжелых бактериальных поражений при запущенных инфекциях.

Какое действие оказывает на организм

Ципролет – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов синтетического происхождения. Этот антибактериальный препарат второго поколения обладает свойствами:

Имеет мощное бактерицидное действие, позволяющее устранять микробы разных видов.
Легко проникает в ткани и клетки.
Положительные изменения наблюдаются через 1-2 часа после приема лекарства. Высокая концентрация средства прослеживается через 1,5 часа.
При длительном приеме препарата патогенные микроорганизмы не вырабатывают к нему устойчивость.
Препарат оказывает бактерицидное воздействие на организм в течение 12 часов.
Полезные микроорганизмы сохраняются.

Проникая в организм, активные компоненты блокируют синтез фермента, способствующего развитию и размножению патогенных микроорганизмов. Инфекция не может существовать и гибнет. Ципрофлоксацин оказывает разрушающее воздействие как на размножающиеся бактерии, так и на те, которые находятся в состоянии покоя.

После поступления лекарства в организм, оно всасывается в кишечник, после проникает в кровоток и ткани, пораженные инфекционными агентами. По окончанию действия препарат выводится через кишечник.

Значимость применения ципрофлоксацина в клинической практике

Одним из ярких и хорошо изученных ФХ является ципрофлоксацин. Все ФХ обладают бактерицидным эффектом, который проявляется при минимальных подавляющих концентрациях (МПК) или МПК превышающих не более чем в 2–4 раза. Так, было показано, что для ципрофлоксацина МПК составляет 0,016–2 мг/л в отношении P. Aeruginosa, однако имеются штаммы псевдомонад, устойчивые к ципрофлоксацину – МПК от 8 до 32 мг/л, но ципрофлоксацин все равно сохраняет преимущества; также следует отметить его активность в отношении легионелл, Enterobacteriaceae, Y. Pestis. В отношении грамположительных кокков ципрофлоксацин, как и офлоксацин, демонстрирует активность [5]. ФХ проникают в бактериальную клетку через внешнюю мембрану: гидрофильные препараты проникают через пориновые каналы, через которые, кроме ФХ, проникают также и b–лактамные АБ, тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды. Гидрофобные ФХ проникают через полисахаридный слой. Таким образом, нарушение проницаемости, например, пориновых каналов не затронет проницаемость через липополисахаридный слой. Процесс выведения ФХ из клетки осуществляется специальными белками–переносчиками [2]. ФХ являются ингибиторами ДНК–гиразы. Блокирование этого фермента приводит к нарушению деления, бактериостазу и быстрой гибели клеток. ДНК–гираза относится к классу топоизомераз II типа. Топоизомеразы содержатся как в клетках прокариотов (бактерий), так и эукариотов (млекопитающих), однако этот фермент у про– и эукариот различается по структуре и функциям; так, ДНК–гираза является основным ферментом, отвечающим за подготовку к репликации ДНК в хромосоме бактерий. Эти функции ДНК–гиразы свойственны только бактериям, у млекопитающихся подобный фермент – топоизомераза II не катализирует укладку ДНК и отличается низкой чувствительностью к ФХ, чем и объясняется отсутствие токсических эффектов, связанных с нарушением биосинтеза ДНК. Однако в бактериальной клетке имеется еще одна мишень для ФХ – топоизомераза IV. Оба фермента (и ДНК–гираза, и топоизомераза IV) необходимы для синтеза бактериальной ДНК, причем было показано, что в грамотрицательных бактериях первичной мишенью является ДНК–гираза, а в грамположительных бактериях топоизомераза более чувствительна к фторхинолонам [5,11]. Таким образом, высокие внутриклеточные концентрации и ингибирование ферментов–мишеней определяют высокую бактерицидную активность препарата. Антимикробная активность. Ципрофлоксацин относится к числу наиболее активных по действию на грамотрицательные аэробные бактерии (Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pceudomonas aeruginosa, Salmonella и др.), грамположительные азробы (Bacillus anthracis, Enterococcus faecali (большинство штаммов относительно чувствительны), Lysteria monocitogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epiudermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogens), анэробные грамположительные: Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis, анэробные грамотрицательные (Acinetobacter Iwoffi, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwadsiella tarda, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Neisseria meningitides и др). Ципрофлоксацин обладает бактерицидным действием не только на размножающиеся, но и на покоящиеся клетки, для которых характерен наиболее длительный постантибиотический эффект. Ципрофлоксацин демонстрирует активность против организмов, резистентных к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, а также против гемофильной палочки, пенициллин–продуцицирующим N. Gonorrhoa, Campilobacter sp., и псевдомонады. Грамположительные микроорганизмы, стрептококки и пневмококки слабо ингибируются и демонстрируют резистентность, ципрофлоксацин не применяют в случаях метициллин–резистентных стафиликокковых инфекций [11]. Следует сказать, что природа резистентности к метициллину выяснена не окончательно. Наиболее вероятной и наиболее доказанной причиной являются изменения, возникающие в специфических пенициллинсвязывающих белках клеточной стенки стафилококков. Сейчас в арсенале имеются новые фторхинолоны, активные в отношении грамположительных кокков – моксифлоксацин, гатифлоксацин, клинафлоксацин. Эти ФХ демонстрируют активность против устойчивых к ципрофлоксацину грамположительных бактерий, гораздо большую, чем у ванкомицина и цефтазидима. Фармакокинетика. Ифиципро®ОД – ципрофлоксацин пролонгированного действия – обеспечивает длительное и равномерное высвобождение ципрофлоксацина. Однократный прием Ифиципро®ОД 0,5 г или 1,0 г обеспечивает концентрацию ципрофлоксацина, эквивалентную двукратному приему обычного ципрофлоксацина 250 мг или 500 мг соответственно. После приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно–кишечного тракта. Таблетки Ифиципро®ОД 0,5 г или Ифиципро®ОД 1,0 г показали сравнимые показатели скорости и продолжительности абсорбции в сравнении с немедленной абсорбцией таблеток ципрофлоксацин 250 мг и 500 мг при тех же условиях исследования. Для ципрофлоксацина – Ифиципро®ОД 0,5 г и Ифиципро®ОД 1,0 г после приема однократной дозы пиковые концентрации препарата в плазме достигаются в течение 6–7 часов и составляют 0,784 мкг/мл и 1,393 мкг/мл соответственно. Соответствующие значения площади под фармакокинетической кривой (AUC0–t) – 10,503 и 17,651 мкг/ч/мл. Связывание с белками плазмы крови от 20 до 40%. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма (легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, простату). В активной форме ципрофлоксацин обнаруживается в слюне, секрете слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости и секрете простаты. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени. Около 50% от принятой внутрь дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде и около 15% – в виде активного метаболита оксоципрофлоксацина. Почечный клиренс для ципрофлоксацина почти в 2 раза превышает клубочковую фильтрацию, т.к. препарат активно выводится белками–транспортерами. Оставшаяся часть поступившей дозы выводится внепочечным путем– с желчью и через кишечник. Период полувыведения – 3,5–4,5 часа, но он может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей. Ципрофлоксацин является ингибитором для CYP1A2 и CYP3A4. Совместное использование субстратов этих изоферментов и их ингибиторов ведет к угнетению метаболизма субстратов, и как следствие – к развитию побочных эффектов. Так, например, субстратом CYP1A2 является теофиллин [2]. Ципрофлоксацин оказывал менее выраженное влияние на фармакокинетику теофиллина. Однако имеются сообщения, что однократный прием 500 мг ципрофлоксацина не влиял на фармакокинетические параметры теофиллина в стационарной стадии у здоровых людей, 5–дневный прием ципрофлоксацина в низких дозах (по 200 мг 3 раза в сутки) лишь несколько повышал сывороточные концентрации теофиллина у здоровых людей, низкие дозы ципрофлоксацина (11 доз по 250 мг 2 раза в сутки) не влияли на стационарные концентрации теофиллина в крови больных хроническими обструктивными болезнями легких [9]. Резистентность. Развитие резистентности связано с: 1) изменением структуры ферментов–мишеней: ДНК–гиразы и топоизомеразы IV; 2) нарушением транспортных систем – нарушение проникновения в клетку (нарушение приникновения через пориновые каналы) и активное выведение из клетки, а также повышение экспрессии транспортных белков. Подобные изменения кодируются соответствующими генами. Резистентность носит перекрестный характер только в пределах группы хинолонов и не затрагивает другие АБ препараты. Токсичность. При использовании ФХ под действием солнечных лучей или УФ–излучения возможны фототоксические реакции. Фотодеградация молекул хинолона под влиянием УФ лучей ведет к образованию свободных радикалов и повреждению кожи. Также в экспериментах отмечено, что ФХ являются ингибиторами рецепторов g–аминомасляной кислоты, ингибирование усиливается при совместном использовании с НПВП. Это необходимо учитывать у пациентов со склонностью к судорожным припадкам. У экпериментальных животных при щелочной реакции мочи в высоких дозах ФХ могут вызвать образование кристаллов. В клинической практике кристаллоурия отмечается крайне редко. Также было выявлено угнетение гемопоэза, которое было кратким и обратимым. Однако клинические наблюдения свидетельствуют о безопасности использования ФХ у больных с нарушениями в системе гемопоэза. ФХ – малотоксичные препараты. В экспериментальных работах выявлено угнетающее действие ФХ на рост хрящевых тканей у неполовозрелых животных, т.к. они могут ингибировать биосинтез митохондриальной ДНК хондроцитов. У половозрелых животных угнетение хрящевой ткани не наблюдалось. Поэтому использование хинолонов не рекомендовано до 16–18 лет. Однако применение возможно в исключительных случаях при грамотрицательной флоре, устойчивой к другим АБ препаратам. Использование фторхинолонов актуально у детей с муковисцидозом, при тяжелом течении инфекций, вызванных Enterobacter cloаcae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens [6]. Клиническое применение. Сегодня использование ФХ является альтернативой высокоактивным антибиотикам широкого спектра действия. Наибольшее значение ципрофлоксацин приобрел при лечении тяжелых генерализованных форм бактериальных инфекций, вызванных преимущественно грамотрицательными бактериями и стафилококками с приобретенной устойчивостью к антимикробным препаратам других групп, в том числе штаммами с множественной лекарственной устойчивостью. Не подвергается сомнениям доказанная клиническая эффективность при лечении внебольничных и госпитальных инфекций практически любой локализации: – верхних и нижних дыхательных путей, – мочевыделительной системы, – кожи и мягких тканей, – костей и суставов, – печени и желчевыводящих путей, – пищевого тракта, – интраабдоминальной инфекции, – гинекологической инфекции, – глазной инфекции, – инфекции центральной нервной системы, – инфекций, передаваемых половым путем. Легочные инфекции. Актуально использование ципрофлоксацина и офлоксацина при нозокомиальных ранних вентиляционных пневмониях, нетяжелых пневмониях в ОИТ, а также при обострении ХОБЛ [1]. Оправдано применение фторхинолонов или макролидов при аллергии к b–лактамным АБ. Используют ципрофлоксацин у пожилых при внебольнчной пневмонии в качестве монотерапии или в сочетании с клиндамицином или метронидазолом или b–лактамными АБ, а также при «поздних» пневмониях у пожилых в сочетании с цефепимом или пиперациллином/тазобактамом [4]. Результаты одного мультицентрового исследования у больных с пневмонией, бронхитом, легочными инфекциями при муковисцедозе продемонстрировали клиническую эффективность в 60–70% случаев, а бактериологическую в 81% [5]. Доказана эффективность ципрофлоксацина у больных с обострением ХОБЛ. Сочетание высокой активности против H. influenzae и M. Catarrhalis вместе с хорошим проникновением в мокроту и слизистую бронхов дают преимущества ципрофлоксацину и офлоксацину перед b–лактамными АБ. ФХ демонстрируют клиническую эффективность в 80–95% случаев при обострении ХОБЛ. Ципрофлоксацин более эффективен и в плане бактериальной эрадикации (в первую очередь гемофильной палочки) [7]. Инфекции мочевых путей. Ципрофлоксацин часто применяют при осложненной и неосложненной инфекции мочевыводящих путей. Наиболее часто встречающаяся инфекция нижних мочевых путей – острый цистит, которым по статистике наиболее часто болеют женщины. Чаще всего это один возбудитель, и, как правило, E. Coli (70–95%), второе место занимает S. Saprophyticus (5–20% случаев), еще более редко встречаются Klebsiella, Proteus, стрептококки, энтерококки. Оправданное применение при нижней инфекции мочевых путей ципрофлоксацина связано с тем, что фторхинолоны являются наиболее активными препаратами в отношении E. Coli, обладающей низкой резистентностью к этому АБ. Так, было показано, что в России устойчивость E. Coli к ципрофлоксацину составляет 2,6% против 33% и 18% к ампициллину и ко–тримоксазолу соответственно. Следует отметить, что нижние инфекции мочевыводящих путей склонны к самоизлечению, при выборе АБ следует также учитывать возникновение побочных эффектов. Длительность использования ципрофлоксацина при этой патологии составляет 3–5 дней, а при наличии факторов риска (сахарный диабет, рецидивы инфекции мочевых путей, возраст старше 65 лет) до 7 дней 0,5–0,1 г/сут. Позиционируемое лечение одной дозой может быть назначено при неосложненной инфекции мочевых путей без сопутствующих факторов риска. В данной ситуации следует отдавать предпочтении АБ с длительным периодом полувыведения, таким как ФХ. При развитии острого пиелонефрита АБ терапию назначают более длительно 10–14 дней, а при неэффективности – до 4–6 недель. При тяжелом течении пиелонефрита, а также уросепсисе без полиорганной недостаточности лечение начинают с в/в введения АБ с дальнейшим переходом на пероральные формы. С этой целью используют ципрофлоксацин 0,4–0,6 г/сут. [5,8]. В качестве профилактики при частых рецидивах инфекциях мочевыводящих путей (более 2 обострений в течение месяца или 3 раза в год) используют низкие дозы ципрофлоксацина 0,1 г/сут., а также нитрофураны и ко–тримоксазол [3]. Широкое применение находят ФХ в гинекологии. Известно, что воспалительные заболевания органов таза вызываются различными микроорганизмами, попадающими восходящим путем из нижних половых путей в верхние половые пути. Основными патогенами являются Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae и др., а также анаэробы, такие как Prevotella spp. и Peptostreptococcus. Точная этиотропная диагностика очень сложна и занимает немало времени, поэтому во многих случаях лечение проводится эмпирически, в связи чем оно должно охватывать большинство вероятных патогенных микроорганизмов. Остеомиелит и на сегодняшний день остается заболеванием, с трудом поддающимся лечению. Ципрофлоксацин показывает хорошую эффективность и переносимость (продолжительность приема от нескольких недель до года и более) при данной патологии. Имеются данные о клинической эффективности от 75 до 92% [5]. Инфекции кожи и мягких тканей (целлюлиты, подкожные абсцессы, раневые инфекции (травматические или послеоперационные) и инфекции язв нижних конечностей (обычно у больных сахарным диабетом). Наряду с обычными микроорганизмами, встречающимися при целлюлитах и подкожных абсцессах (стафилококками, стрептококками), в настоящее время часто выделяют различные грамотрицательные микробы – Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter и др. (нередко в ассоциациях и обладающих полирезистентностью к антибиотикам), лечение которых представляет большие трудности. Применение ципрофлоксацина, хорошо проникающего в ткани, позволяет успешно лечить эти тяжелые инфекции, к тому же по эффективности ципрофлоксацин не уступает цефалоспоринам 3 поколения (цефтазидиму и цефатоксиму) [10]. Получены хорошие результаты клинической эффективности применения ципрофлоксацина при абдоминальных инфекциях. Имеются сообщения, что при перитоните, абсцессах, холециститах, панкреатитах и других заболеваниях брюшной полости, вызванных E. Coli, клинический и бактериологический эффект получен более чем в 90% случаев [5]. Сепсис. Одна из самых серьезных и жизнеугрожающих инфекций. Следует отметить несколько препаратов с широким спектром и низким уровнем чувствитеьности. К ним относятся карбапенемы (имипенем, меропенем), цефалоспорины IV поколения (цефепим), фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин) [10]. Ципрофлоксацин рекомендован для включения в качестве 3–го, 4–го или 5–го препарата при лечении туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами). Особенно это важно в случаях лекарственно–устойчивых форм туберкулеза. Важным качеством является и хорошая переносимость препарата, он может сочетаться с противотуберкулезными препаратами и использоваться длительными курсами [5]. Ципрофлоксацин активен в отношении гонококков и неэффективен при генитальной негонококковой инфекции. Также он демонстрирует хорошую эффективность в отношении энтеропатогенных инфекций. Так, ципрофлоксацин хорошо себя зарекомендовал в отношении лечения шигилезов и сальмонеллезов. Ципрофлоксацин используют в качестве препарата резерва при лечении инфекций центральной нервной системы, когда стандартные антибактериальные препараты себя исчерпали. Больным СПИДом при поражении М. avium показано включение ципрофлоксацина в комплексную антибактериальную терапию, хотя эффективность такого лечения пока недостаточно высока. Взаимодействия. Активность возрастает при сочетании с b–лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Исследования, проведенные с антацидами, содержащими ионы алюминия и магния, показали их выраженное влияние на всасывание фторхинолонов из желудочно–кишечного тракта. При этом степень выраженности изменений во всасывании была неоднозначной для разных препаратов группы ФХ. Применение антацидов, содержащих катионы металлов, особенно алюминия и магния, с фторхинолонами приводит к образованию хелатных комплексов, не обладающих антибактериальной активностью, в результате чего концентрации хинолона в организме могут снижаться до такого уровня, который может отразиться на результатах лечения, существенно снижая эффективность терапии. В связи с образованием хелатов у больных, которые получали ципрофлоксацин для лечения бактериурии и у которых были высокие концентрации магния в моче (или в результате приема антацидов, содержащих магний, или в результате приема диуретиков, повышающих экскрецию магния), можно не получить ожидаемого антибактериального действия хинолона [10]. Из–за того, что растворимость ципрофлоксацина снижается при щелочных значениях рН, может наблюдаться повышенное образование кристаллов в моче больных, получающих соли бикарбонатов и другие алкилирующие средства одновременно с хинолоном. Не отмечено образования кристаллов в кислой моче при приеме NH4Cl. Применение антагонистов Н2–рецепторов повышает рН желудка от 2,0 до 6,0. Растворимость фторхинолонов при этих значениях рН существенно снижается, омепразол не влияет на ФК ципрофлоксацина. Имеются сообщения о появлении у ряда больных судорог при одновременном использовании фторхинолонов и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови, так как являются ингибиторами транспортеров в почечных канальцах. Усиливает действие варфарина и других пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Побочные эффекты. Ципрофлоксацин хорошо переносится больными, побочные эффекты развиваются в 4–8% случаев и носят легкий и умеренный характер. Большинство побочных эффектов наблюдается со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, особенно у больных с заболеваниями печени в анамнезе) – не более 5%, со стороны ЦНС отмечается гловокружение, головная боль, бессоница – около 1,5%, аллергические реакции встречаются в 1,4% случаев [5]. Противопоказания: псевдомембранозный колит; повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим производным фторхинолонов. Что касается использования ципрофлоксацина у детей, беременных и лактирующих женщин, то эти ограничения в использовании фторхинолонов будут пересмотрены, т.к. за период более чем 15–летнего применения не выявлено у этой категории ни одного серьезного осложнения со стороны костно–хрящевой системы [5]. Заключение Широкое применение ФХ связано с их: 1) антимикробной активностью (степень проникновения в микробную клетку, хорошая бактерицидная активность, сохранение антимикробного эффекта при минимальной подавляющей концентрации, постантибиотический эффект, способность накапливаться в клетках фагоцитарной системы, что важно для лечения возбудителей с внутриклеточной локализацией, медленное развитие устойчивости); 2) фармакокинетическими характеристиками (высокая биодоступность, хорошее проникновение в органы и ткани, создание высоких концентраций в очагах инфекций, низкое связывание с белками плазмы, медленное выведение из организма, что позволяет использовать двухкратный и даже однократный прием в сутки, элиминация как почечным, так и внепочечным путями, отсутствие кумуляции), в частности, препарат Ифиципро®ОД является ципрофлоксацином пролонгированного действия, что обеспечивает максимальный эффект препарата уже при однократном приеме и хорошую комплайнтность пациентов ; 3) высокой клинической эффективностью, хорошей переносимостью и низкой частотой развития побочных эффектов. Все это делает фторхинолоны незаменимыми в арсенале врача общей практики. Однако не следует забывать о резистентности бактерий к ФХ. Имеются сообщения о повышении устойчивости к ФХ S. aureus и P. аeruginosa, поэтому назначение ФХ должно быть обоснованным. Литература 1. Домникова Н.П., Сидорова Л.Д. Антибактериальная терапия нозокомиальных пневмоний. РМЖ, Т.3, №1–2, 2001, стр. 17–21. 2. Кукес В.Г. Метаболизм лекарственных средств: клинико–фармакологические аспекты. М., 2004, стр. 36–37, 130–136. 3. Лопаткин Н.А., Деревянко И.И., Страчунский Л.С. и др. Антибактериальная терапия неосложненного острого цистиа и пиелонефрита у взрослых. Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. Т.2, №1, 2000, стр. 69–76. 4. Ноников В.Е. Пневмонии в пожилом и старческом возрасте: диагностика и лечение. Consilium –mtdicum. Т. 5, №3, 2003, стр. 691–695. 5. Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. Логата. М., 1998. 6. Таточенко В.К., Середа Е.В., Федоров А.М. Антибактериальная терапия пневмонии у детей. Под редакцией Страчунского Л.С. Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. Т.2, №1, 2000, стр. 77–87. 7. Чучалин А.Г. Хронические обструктивные болезни легких. Невский диалект. С–Петербург, 1998, стр. 321–337. 8. Яковлев С.В. Программы микробиологической диагностики и антибактериальной терапии сепсиса. Инфекции и антимикробная терапия. Consilium –medicum. Т. 3, №3, 2001, стр. 90–91. 9. Яковлев В.П., Яковлев С.В. Фармакокинетическое взаимодействие между фторхинолонами и метилксантинами. Антибиотики и химиотерапия, N3, 1999, стр. 35–41. 10. Яковлев В.П. Фармакокинетическое взаимодействие между фторхинолонами и другими лекарственными средствами Антибиотики и химиотерапия. №7, 1998, стр. 36–44. 11. Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M., Moore P.K. Pharmacology. Churchill Livingstone, UK, 2003, p. 648.

Показания к применению

Антибактериальное средство Ципролет подходит для лечения заболеваний, вызванных инфекционными агентами различного типа. Лекарство назначается для борьбы с такими возбудителями:

пневмококки;
стафилококки;
стрептококки;
гемофильная палочка;
энтеробактерии;
сальмонелла;
хламидия трахоматис и другие.

Бронхит вызывается бактериальной инфекцией, заболевание является одним из основных показаний к применению Ципролета. Антибиотик широко используется для лечения патологических процессов:

пневмония;
трахеит;
синусит;
ангина;
холецистит, холангит;
цистит;
простатит, уретрит;
пиелонефрит;
абсцесс, перитонит;
сепсис;
гонорея;
артриты;
кариес, периодонтит.

Ципролет справляется с инфекционными патологиями кожи и мягких тканей, костей и суставов, ЛОР-органов, глаз. Такой антибиотик помогает и при некоторых ЗППП. В отношении простуды и гриппа препарат эффективен в том случае, если они осложняются присоединением бактерии.

В противных ситуациях, когда заболевание носит вирусный или грибковый характер, ципрофлоксацин не поможет.

Выбрать оборудование

Разовая дозировка раствора для инъекций – 200-400 мг. При бактериальном конъюнктивите, блефарите и других офтальмологических заболеваниях капли Ципролет нужно закапывать в оба глаза каждые 4 часа. Длительность терапии определяется индивидуально, курс лечения занимает не более 10 дней.

Пить таблетки перед приемом пищи, запивая их большим количеством воды. Чем больше будет употребляться воды во время приема антибиотика, тем лучше, поскольку жидкость предупреждает отложению солей в выделительных путях.

В период вынашивания ребенка и грудного вскармливания Ципролет можно принимать в крайнем случае, когда польза для матери существенно превышает вред для ребенка. При употреблении антибиотика в период лактации на время терапии перевести малыша на искусственное вскармливание.

При наличии у пациента проблем с почками дозировка препарата должна быть уменьшена вдвое. В случае пропуска дозы лекарство нужно принять скорее.

Противопоказания

Ципролет – антибактериальное средство, поэтому у него имеется ряд противопоказаний, о которых следует знать, прежде чем начинать терапию. Активное вещество способно проникать сквозь плаценту и в грудное молоко, поэтому принимать антибиотик во время беременности и в период лактации нельзя. Запрещается лечить бронхит данным препаратом и при наличии повышенной чувствительности организма к компонентам лекарства.

Лекарство нельзя применять при наличии состояний:

псевдомембразный колит;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
патологии печени, почек;
сердечная недостаточность.

С осторожностью препарат следует применять, если имеются такие проблемы со здоровьем:

эпилепсия;
атеросклероз сосудов головного мозга;
нарушение мозгового кровообращения;
психические отклонения;
судорожные припадки.

При наличии таких патологий рекомендуется пройти обследование и проконсультироваться с врачом. В пожилом возрасте по возможности рекомендуется отказаться от приема антибиотика и отдать предпочтение менее сильным аналогам.

В детстве пить Ципролет нельзя, начинать прием антибактериального средства следует с 18 лет, когда костная система полностью сформирована.

В отдельных случаях лекарство может назначаться в небольших дозах с 15 лет.

Побочные реакции и противопоказания к приему

Ципролет очень редко вызывает аллергические реакции. После лечения данным медикаментом чаще всего развиваются такие побочные явления: диспепсические расстройства, тошнота и рвота, кожный зуд и сыпь, одышка.

Использование этого лекарственного средства противопоказано в следующих случаях:

при беременности;
при наличии аллергии на ципрофлоксацин и лекарства хинолоновой группы;
в подростковом и детском возрасте;
в период лактации.

Ципролет назначается с осторожностью пожилым пациентам. Медикамент применяется только в особых случаях у людей, страдающих эпилепсией, патологиями сосудов, органическими заболеваниями головного мозга. У таких больных чаще проявляются побочные эффекты в связи с приемом препарата, поэтому им данный антибиотик показан только в жизненно опасных ситуациях. В случае появления аллергических реакций и других жалоб (например, болезненности в суставах, миалгии) использование лекарства следует прекратить.

Побочные реакции

Ципролет хорошо переносится и редко вызывает осложнения. Однако иногда он все же может привести к развитию побочных эффектов:

головная боль, головокружение;
тошнота, рвота;
нарушение сна;
диспепсические расстройства;
аллергическая реакция (крапивница, кожный зуд);
нарушение сердечного ритма;
снижение артериального давления;
снижение зрения;
повышенная тревожность, раздражительность.

В тяжелых случаях могут развиваться судороги, ангионевротический отек, анафилактический шок. В процессе приема препарата повышается активность организма, что может вызвать у больных с отклонениями деятельности ЦНС нарушения координации движений. Врачи не рекомендуют принимать антибиотики перед тем, как садиться за руль или выполнять работу с мелкими деталями. Со стороны крови наблюдаются такие изменения, как уменьшение количества эритроцитов и лейкоцитов, а также повышение концентрации эозинофилов.

В ходе лечения бронхита Ципролетом повышаются риски разрыва сухожилий. И чем пациент старше, тем эти риски выше. Если одновременно с антибиотиком осуществляется прием глюкокортикостероидов и ведется активный образ жизни. При длительном приеме таблеток бактерии, нечувствительные к воздействию ципрофлоксацина, разрастаются, провоцируя развитие кандидоза и острого воспаления кишечника.

Важно соблюдать длительность курса лечения, назначенного врачом, и не принимать препарат слишком часто.

Ципролет (500mg)

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ЦИПРОЛЕТ®

Регистрационный номер: П N016161/01

Торговое название препарата: Ципролет®

Международное непатентованное название препарата: ципрофлоксацин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав Каждая таблетка 250 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,106 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 50,323 мг, целлюлоза микрокристаллическая 7,486 мг, кроскармеллоза натрия 10,000 мг, крахмал кукурузный 7,561 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 5,000 мг, магния стеарат 3,514 мг. Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 4,800 мг, сорбиновая кислота 0,080 мг, титана диоксид 2,000 мг, тальк 1,600 мг, макрогол-6000 1,360 мг, полисорбат-80 0,080 мг, диметикон 0,080 мг. Каждая таблетка 500 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582,211 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 500 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 27,789 мг, целлюлоза микрокристаллическая 5,000 мг, кроскармеллоза натрия 20,000 мг, крахмал кукурузный 9,500 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 6,000 мг, магния стеарат 4,500 мг. Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 5,000 мг, сорбиновая кислота 0,072 мг, титана диоксид 1,784 мг, тальк 1,784 мг, макрогол-6000 1,216 мг, полисорбат-80 0,072 мг, диметикон 0,072 мг.

Описание Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе – белая или почти белая масса.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство – фторхинолон.

Код АТХ: J01MA02

Фармакологические свойства Фармакодинамика Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а, с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Фармакокинетика При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность – 50-85%, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приеме – 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг, соответственно, 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления – 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина). Период полувыведения (T1/2) – около 3-5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть – через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг. При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами. Взрослые:

инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
сепсис и перитонит;
инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети и подростки (от 5 до 17 лет):

терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам, детский возраст (до 18 лет – до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, повышенный риск удлинения интервала QT или развития ари (например,синдром врожденного удлинения интервала QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты,макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), пациенты, имеющие в анамнезе указания на поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина. Рекомендуемый режим дозирования: Взрослые — инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; — инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные: от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложненные: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; инфекции половых органов (кроме гонореи): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; гонорея: 500 мг 1 раз в сутки однократно; — диарея: 500 мг 2 раза в сутки; — другие инфекции (см. раздел «Показания к применению»): 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжелые, представляющие угрозу жизни (в особенности при наличии Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcusspp.), в т.ч. стрептококковая пневмония, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит: 750 мг 2 раза в сутки. Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет): пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина. Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью: — при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг; — при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 500 мг; — пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг; при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 500 мг. В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры. Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная суточная ципрофлоксацина – 500 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день ̶ при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней ̶ при инфекциях почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев ̶ при остеомиелите; от 7 до 14 дней ̶ при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcusspp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydiaspp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней. Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней. Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Дети и подростки При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования: При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких – 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения – 10-14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 15 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 500 мг, суточная – 1000 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней. Дети с нарушениями функции почек Нет какой-либо информации о схеме корректировки дозы для детей с нарушениями функции почек.

Побочное действие

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые (>1% и <10%), нечастые (>0,1 и <1%), редкие (>0,01 и <0,1%), очень редкие (<0,01%).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко – бессонница, тремор; очень редко – тревожность, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензия, спутанность сознания, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, ажитация, дезориентация, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги, вертиго, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия, приступы эпилепсии.

Со стороны органов чувств: нечасто ̶ нарушения вкуса; редко – расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко – нарушение обоняния, нарушение цветового восприятия, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях – тахикардия, другие нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко – холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), панкреатит; очень редко – гепатит, гепатонекроз.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, сывороточная болезнь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия; очень редко – гломерулонефрит, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: редко ̶ нарушение дыхания (включая бронхоспазм). Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко – отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность; очень редко – васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, анафилактический шок. Со стороны лабораторных показателей: нечасто – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; редко – изменение содержания протромбина (в том числе гипопротромбинемия), гипергликемия или гипогликемия, повышение активности амилазы; частота неизвестна – гиперкреатининемия. Прочие: нечасто – «приливы» крови к лицу;редко – артралгия, артрит, тендовагинит; очень редко – разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), астения, миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); частота неизвестна ̶ острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение. Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Образование хелатных соединений Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катион-содержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов. Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов. Прием пищи и молочных продуктов Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина. Омепразол При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Сmax в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC). Теофиллин Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина. Другие производные ксантина Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты Сочетание очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги. Циклоспорин При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови. Пероральные гипогликемические средства При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств. Пробенецид Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови. Фенитоин При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови. Метотрексат При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение. Тизанидин В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано. Дулоксетин В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина. Ропинирол Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Лидокаин В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия. Клозапин При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N–десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Силденафил При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск. Антагонисты витамина К Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение международное нормализованное отношение (МНО). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами. Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя. Инфекции половых путей При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами. Нарушения со стороны сердца Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития ари (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), некорректированным электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии). Применение у детей Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы. Гиперчувствительность В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение. Желудочно-кишечный тракт При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Гепатобилиарная система При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить. У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха. Опорно-двигательный аппарат Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов. При первых признаках тендинита (болезненный отек, воспаление в области сустава) лечение ципрофлоксацином следует прекратить и исключить физические нагрузки. При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии, воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов. Нервная система Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. При возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу. У пациентов, принимающих фторхинолоны, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной нейропатии. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациенту следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение ципрофлоксацина. Кожные покровы В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-облучением в солярии. Цитохром Р450 Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе тизанидин, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции. Профилактика кристаллурии Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Диагностика инфекции, обусловленной Mycobacterium spp. В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адресместапроизводства 1. Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India. 2. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: Представительство : 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1 тел факс

Аналоги препарата

Ципролет – высокоэффективный препарат, который имеет множество положительных отзывов. Он продается почти в любой аптеке, отпускается без рецепта и имеет невысокую стоимость.

Но если препарат по любым причинам не подходит, то вместо него можно использовать аналогичные средства, действующим компонентом которых является ципрофлоксацин:

Ципролак;
Квинтор;
Цифран;
Алципро.

Перед применением любого медикамента над ознакомиться с его инструкцией, внимательно изучив противопоказания, проконсультироваться с врачом.

Автор: Глушко Раиса Терапевт, пульмонолог, иммунолог