Артикаин, 40 мг/мл, раствор для инъекций, 2 мл, 10 шт.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Артикаин является производным тиофена и обладает местноанестезирующим действием. Используется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Артикаин подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей с высвобождением основания, владеющего липофильными свойствами, в связи с чем, легко проникает сквозь мембрану клеток внутрь нервного волокна.

Влияя на рецепторы, блокирует доставку ионов натрия в клетку и проведение импульсов по нервным волокнам. Действия препарата наблюдается сразу после его введения и продолжается от 1 до 3 часов. Эффективность снижается в кислой среде.

При внутримышечном введении Cmax достигается через 20 — 40 минут.

При введении под слизистую оболочку ротовой полости проявляет высокую диффузионную способность.

С белками плазмы связывается на 95 %.

Подвергается метаболизму в печени, Т½ примерно 60 – 80 минут.

В течение 6 часов выводится почками на 54 — 63%.

Может проникать сквозь плацентарный барьер (в меньшей степени, чем прочие местные анестетики), через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. С грудным молоком практически не выделяется.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Артикаин обеспечивает высокую степень действия и минимальное количество неблагоприятных реакций организма. Обладает минимальной токсичностью. Максимальная концентрация после введения в подслизисутю оболочку ротовой полости отмечается через 25 минут после введения. При инфильтрационном обезболивании эффект отмечают через 1-2 минуты, при проводниковой анестезии – через 2-2,5 минуты.

Его трансформация по большей части происходит в печени, также процесс инактивации протекает в кровяном русле и тканевых структурах под действием ферментов плазмы крови (холинэстеразы). Получаемые метаболиты не обладают анестезирующим действием. Связывается с белками крови, выводится почками. В первые сутки выводится порядка половины введенной дозы.

Противопоказания

• детский возраст до 4-х лет;
• повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов;
• пароксизмальная тахикардия;
• B12-дефицитная анемия (мегалобластная);
• закрытоугольная глаукома;
• мерцательная тахиаритмия;
• бронхиальная астма;
• хроническая гипоксия.

C осторожностью назначают:

• при патологиях ЦНС;
• при дефиците псевдохолинэстеразы;
• при злокачественной анемии;
• при гипоксии.

Побочные действия

Периферическая и центральная нервная система:

• головные боли;
• диспноэ;
• нарушение зрения;
• апноэ;
• подергивание мышц;
• тремор;
• судороги;
• диплопия;
• нарушение сознания.

Сердечно-сосудистая система:

• брадикардия;
• тахикардия;
• снижение АД.

Пищеварительная система:

• тошнота;
• диарея;
• рвота.

Аллергические проявления:

• зуд;
• кожная сыпь;
• ангионевротический отек;
• очень редко — анафилактический шок.

Побочные действия вещества Артикаин

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
• Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).
• Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
• Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).

Инструкция по применению Артикаина (Способ и дозировка)

Инструкция на Артикаин в стоматологии предполагает индивидуальный режим дозирования, в зависимости от тяжести процедуры, времени ее проведения и переносимости препарата пациентом.

Максимальная одноразовая доза препарата составляет — 6 мг на килограмм массы тела.

Для проведения оперативного вмешательства, которое требует большего времени, чем может обеспечить Артикаин, применяют комбинированный препарат — Артикаин Инибса, содержащий в качестве действующих веществ — Артикаин и Эпинефрин. Эпинефрин проявляет сосудосуживающий эффект в месте введения препарата, тем самым увеличивает время его всасывание, удлиняя действие.

Инструкция по применению препарата Артикаин Эпинефрин в стоматологии рекомендует следующие дозы лекарственного средства.

При процедуре удаления зубов верхней челюсти без осложнений и воспаления — 1,7 мл препарата на один зуб, при неэффективности еще – 1мл — 1,7 мл.

При небном разрезе или наложении шва — 0,1 мл.

При обточке зубов для установки коронок или препарации полостей делают вестибулярную инъекцию в дозе 0,5 мл — 1,7 мл на каждый зуб.

При процедуре удаления премоляров нижней челюсти без осложнений, проводят инфильтрационную анестезию, которая действует по типу проводникового обезболивания.

Максимальная доза в стоматологии для взрослых пациентов — 7 мг на килограмм веса. Для пациентов детского возраста старше 4-х лет — 5 мг на килограмм массы тела.

Артикаин, 40 мг/мл, раствор для инъекций, 2 мл, 10 шт.

Симптомы передозировки

Со стороны центральной нервной системы

Возбуждение центральной нервной системы: чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги.

Угнетение центральной нервной системы: головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Лечение

При первых проявлениях интоксикации или побочного действия препарата, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, освободить доступ к венам для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств. При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания – проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением быстродействующих препаратов, обладающих миорелаксирующим и противосудорожным действием (например, диазепам, суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).

Резкое снижение артериального давления, брадикардию или тахикардию часто можно устранить при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости, дополнительно, плазмозаменитель, в том числе альбумин человека).

При развитии коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл или, используя 0,01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное внутривенное введение 0,25-1 мл (0,025-0,1 мг эпинефрина), контролируя сердечный ритм и артериальное давление (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).

Не превышать разовую дозу для внутривенного введения 1 мл (0,1 мг эпинефрина).

При последующей необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.

Передозировка

При передозировке проявляется головокружение, потеря сознания, двигательное возбуждение, понижение АД, брадикардия, тахикардия.

В случае обнаружения первых симптомов передозировки во время процедуры введения препарата, необходимо прервать инъекцию, уложить пациента в горизонтальное положение, следить за проходимостью дыхательных путей, а также контролировать АД и ЧСС.

В случае апноэ и одышки показан кислород, при необходимости эндотрахеальная интубация и искусственная вентиляции легких.

При судорогах рекомендуют медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия с параллельно проводимой ингаляцией кислорода, под контролем гемодинамики.

При серьезных нарушениях кровообращения и явлениях шока проводят внутривенную инфузию плазмозаменителей и электролитов, водят глюкокортикоиды и Альбумин.

При возрастающей брадикардии и сосудистом коллапсе назначают внутривенную инъекцию Эпинефрина (0,1 мг) с медленным введением. При необходимости продолжают вводить Эпинефрин в виде инфузии под контролем АД и ЧСС.

Артикаин (Articaine)

Симптомы передозировки

Со стороны центральной нервной системы

Возбуждение центральной нервной системы: чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги.

Угнетение центральной нервной системы: головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Лечение

При первых проявлениях интоксикации или побочного действия препарата, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление).

Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, освободить доступ к венам для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением быстродействующих препаратов, обладающих миорелаксирующим и противосудорожным действием (например, диазепам, суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).

Резкое снижение артериального давления, брадикардию или тахикардию часто можно устранить при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (например, 250 — 1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости, дополнительно, плазмозаменитель, в том числе альбумин человека).

При развитии коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл или, используя 0,01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное внутривенное введение 0,25-1 мл (0,025-0,1 мг эпинефрина), контролируя сердечный ритм и артериальное давление (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).

Не превышать разовую дозу для внутривенного введения 1 мл (0,1 мг эпинефрина).

При последующей необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают эффекты препаратов, угнетающих ЦНС.

При введении Артикаина пациентам, которые получают Ацетилсалициловую кислоту или Гепарин, повышается риск развития местных кровотечений.

Наркотические анальгетики потенцируют действие местноанестезирующих препаратов и могут привести к угнетению дыхания.

При сочетаемом применении с миорелаксантами возможно удлинение и усиление их действия.

При совместном назначении с антимиастеническими лекарственными средствами Артикаин выявляет антагонизм по отношению действия на мышцы скелета, в особенности при использовании высоких доз (требуется коррекция терапии миастении).

Ингибиторы холинэстеразы могут замедлять метаболизм Артикаина.

Вазоконстрикторы увеличивают и усиливают действие Артикаина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Артикаина с:

• лекарственными препаратами, угнетающих нервную систему (общие анестетики – Галотан, Фторотан, снотворные средства –Зопиклон, Золпидем) наблюдается усиление действия последних;
• антикоагулянтами (Гепарин, Варфарин, Фраксипарин, Клексан) отмечают повышение риска развития кровотечений и кровоизлияний;
• ингибиторами моноаминооксидазы (Селегелин, Пирлиндол, Ниаламид) повышается риск развития артериальной гипотонии, поэтому показано прекращение приёма этих препаратов за 10 суток до планируемой стоматологической манипуляции;
• миорелаксантами (Суксаметоний, Тубокурарин, Орфенандрин, Дантролен) выявляют увеличение длительности действия последних лекарственных средств;
• наркотическими анальгетиками (Трамадол, Фентанил, Кодеин, Бупренорфин) наблюдают усиление эффектов указанных медикаментов, отмечают угнетение дыхательной функции;
• сосудосуживающими препаратами (Оксиметазолин, Ксилометазолин, Кофеин, Нафазолин) усиливается и удлиняется местноанестезирующий эффект Артикаина;
• блокаторами холинэстеразы (Неостигмин, Галантамин, Физостигмин, Пиридостигмин), Тиотепа, Циклофосфамид уменьшают интенсивность метаболизма Артикаина.

Артикаин является антагонистом лекарственных средств, использующихся для лечения миастении, по действию на поперечно-полосатую мускулатуру, в особенности при применении в высоких дозировках, вследствие этого требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

При проведении обработки места инъекции местноанестезирующего средства дезинфицирующими растворами, которые содержат тяжёлые металлы, увеличивается риск развития неблагоприятной местной реакции в виде отёчности, гиперемии и болезненной чувствительности.

Особые указания

При хронической гипоксии, дефиците псевдохолинэстеразы, заболеваниях ЦНС, вегето-сосудистой дистонии, злокачественной анемии Артикаин можно применять только по строгим показаниям и с особой осторожностью.

Препарат можно назначать в комбинации с раствором глюкозы и Эпинефрином.

При использовании в стоматологии рекомендуют прием пищи только после полного восстановления чувствительности.

Артикаин

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушение сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания: одышка, апноэ.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Передозировка препарата может проявиться такими симптомами, как головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.

В случае передозировки следует придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления. При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин 0.1 мг, далее внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Маркаин

Скандонест

Эмла

Наропин

Версатис

Лидокаин

Убистезин

Ультракаин Д-С Форте

Ультракаин Д-С

Ультракаин

• Лидокаин;
• Ультракаин;
• Бупивакаин;
• Маркаин;
• Мепивакаин и т.д.

Отзывы об Артикаине

В стоматологии при условии соблюдения врачом-стоматологом и пациентом всех рекомендаций и противопоказаний по применению, препарат Артикаин обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.

Перед применением пациент обязан незамедлительно сообщить врачу обо всех хронических и острых заболеваниях протекающих в данное время или наблюдаемых в прошлом. В свою очередь врач должен сделать аллергическую пробу, чтобы избежать тяжелых побочных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении артикаина врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.